Торговые марки Анастрозола (anastrozole):

• Anastrozol 100tab, производитель: Prime Labs (Польща)
• Anastrozole 50tab, производитель: Ice Pharmaceuticals (Индия)
• Anastrozole 25tab, производитель: Magnus Pharmaceuticals (Индия)
• Anastrox, производитель: Zerox Pharmaceuticals (Индия)
• Anastrozole 1, производитель: ZETTA Pharmaceuticals (Сербия)
• Anastrozol 1mg, производитель: SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Молдова)
• Anastrozol 250mcg, производитель: SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Молдова)
• Anastrozol-1, производитель: Lyka Labs Ltd (Индия)
• Anastrozole Tablets, производитель: British Dragon Pharmaceuticals (Таиланд)
• Anastroged (EPF), производитель: Euro Prime Farmaceuticals (Молдова)
• Anastroged 1mg, производитель: Golden Dragon (Китай)
• Anastrazolos, производитель: PharmaCom Labs (Молдова)
• Anastrodin, производитель: Dynamic Development Laboratories (Маврикий)
• Anastrover, производитель: Vermodje SRL (Молдова
• Скрытый текст

  Аримидекс, производитель: AstraZeneca (Греция)

   

Эффекты Анастрозола (anastrozole):

• Анастрозол снижает активность ароматизации на 78-80% от исходного уровня
• Обладает очень мощным ингибирующим действием в отличие от других препаратов
• Очень быстрое подавление ароматизации благодаря максимальной концентрации препарата в крови в течение пары часов после приема
• Блокада эстрогенов во всем организме

Фармакологическое действие Анастрозола (anastrozole):

Анастрозол — современный антиэстроген, является мощным нестероидным препаратом третьего поколения для подавление ароматизации.
Его действие заключается в блокировке ароматизации, в процессе этого он блокирует выработку эстрогена, это главное отличие от тамоскифена, который только блокирует эстроген, но не блокирует его выработку.

Разовая доза в 1 мг снижает уровень эстрадиола в крови до 80% в течение нескольких часов.

Для атлетов, использующих большие дозировки стероидов, анастрозол будет очень полезен особенно тем, кто имеет сильную склонность к ароматизации. До появления этого препарата для предотвращения ароматизации использовались тамоксифен и провирон вместе. В комбинации друг с другом они очень эффективны, но анастрозол обходит их препараты по эффективности. Стандартная медицинская доза в 1мг, потрясающе эффективна. При использовании сильно ароматизирующих препаратов, таких как сустанон и его аналоги, а также длинных эфиров тестостерона, побочные эффекты, такие как гинекомастия и задержки воды, легко блокируются. В комбинации с финастеридом можно минимизировать побочные эффекты препаратов, конвертирующихся в дигидротестостерон таких как нандролон, тренболон, оксиметалон и др. Все это лишь улучшит качество и плотность ваших мышц.

Существует два основных недостатка Анастрозола (anastrozole):

При том, что он очень эффективно уменьшает эстрогенные побочные эффекты, он так же блокирует и полезные свойства эстрогена, в частности подавляет выработку «хорошего» холестерина, что может привести к проблемам с сердцем, поэтому не стоит злоупотреблять такими препаратами для людей испытывающих проблемы с сердцем все таки стоит применять тамоксифен, который лишь блокирует рецепторы эстрогена, но не влияет на выработку эстрадиола. Второй недостаток - это его достаточно высокая цена.

Применение Анастрозола (anastrozole):

Для мужчин:
Используется по одной таблетки в день либо с начало курса, либо при первых признаках ароматизации. Прием от 10 до 14 дней позволяет препарату полностью проявить свои эффекты. Его использование оправдано лишь в случае больших и тяжелых курсов. Например: 200-300мг\мл тестостерона пропионата каждый день.

Побочные действия Анастрозола (anastrozole):

• тошнота
• диарея
• анорексия
• рвота
• приливы жара
• головная боль
• сонливость
• артралгия
• истончение волос
• кожная сыпь
• полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)
• гиперхолестеринемия
• снижение минеральной плотности костной ткани
• астения;
• аллергические реакции

Торговые марки Кломида (кломифен цитрат):

• Clostilbegyt, производитель: EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)
• Clomiphene, производитель: Ice Pharmaceuticals (Индия)
• Clomezon, производитель: Horizon Pharmaceuticals (Индия)
• Clomidol-25, производитель: Lyka pharmaceuticals (Индия)
• Clomidol-50, производитель: Lyka Labs Ltd (Индия)
• Clomеd (20tab), производитель: SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Молдова)
• Clomed (50tab), производитель: Swiss Med (Швейцария)
• SP Clomed (10tab), производитель: SP Laboratories (Молдова)
• Clomid (25tab), производитель: Magnus Pharmaceuticals (Индия)
• Clomid (50tab), производитель: Prime Labs (Польша)
• Clomid Tablets, производитель: British Dragon Pharmaceuticals (Таиланд)
• Clomid capsules, производитель: The British Dispensary (Таиланд)
• Clomiged 50mg (EPF), производитель: Euro Prime Farmaceuticals (Молдова)
• Clomiged 50mg, производитель: Golden Dragon (Китай)
• Clomiphene Tablets, производитель: Genesis (Польша)
• Clomiphene Citrate, производитель: Anfarm Hellas S.A. (Греция)
• Clomiphene Сitrate, производитель: Iran Hormone (Иран)
• Clomiver, производитель: Vermodje SRL (Молдова)
• Terpafen-50, производитель: Shree Venkatesh (Индия)
• Serpafar, производитель: Faran (Греция)
• Скрытый текст

  Clomidin, производитель: Dynamic Development Lab (Маврикий)
  Clomiphene Сitrate, производитель: Anafarm Elllas (Греция)
  Клостилбегит, производитель: Egis (Венгрия)
  Clomiphene, производитель: The Arab Drug Company (Египет)
  Clomiphert, производитель: MISH Co (Египет)

   

Эффекты Кломида (кломифен цитрат):

• Блокирует рецепторы эстрадиола
• Способствует восстановлению уровня лютенизирующего гормона (ЛГ)
• Может так же активировать эстрогеновые рецепторы (например, в костной ткани, что способствует профилактике остеопороза)

Фармакологическое действие Кломида (кломифен цитрат):

Кломид (кломифен) – искусственный эстроген с антагонистическими свойствами, близкий по действию к нольвадексу. Кломид блокирует действие эстрогена на дугу гипоталумус-гипофиз-яички, отвечающую за производство лютеинизирующего гормона.

Если спортсмен не станет повышать выроботку собственного тестостерона , то, скорее всего, будет большая потеря мышечной массы и силы после прекращения приема стероидов. Это происходит, потому что без собственной выроботки тетсостерона которая подавлена у спортсмена, катаболические (гормона стресса кортизол) процессы станут доминирующими и начнут разрушать мускулатуру и курс пройдет зря.

Поэтому кломид как ничто подходит для роли спасителя на послекурсовую терапию.

Применение Кломида (кломифен цитрат):

Мужчины:
Применение у спортсменов на курсе обычным считается доза в 50мг\день
На после курсовой терапии дозировка может быть от 50 до 150мг\день
Может использоваться в предсоревновательной подготовке для возможности управления уровнем эндогенного эстрогена, чтобы убрать лишний жир (50мг).

Женщины:
Обычно женщинами в спорте не используется.

Побочные действия Кломида (кломифен цитрат):

• приливы жара
• тошнота
• головокружение
• головные боли и временное помутнение зрения

Торговые марки местеролона (Провирон):

• Provimed, производитель: SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Молдова)
• Proviron Magnus, производитель: Magnus Pharmaceuticals (Индия)
• Proviron Prime, производитель: Prime Labs (Польша)
• Proviron Bayer, производитель: Bayer Schering Pharma (Германия)
• Proviron-25 Bayer, производитель: Bayer Schering Pharma (Германия)
• Proviron Tabelts, производитель: British Dragon Pharmaceuticals (Таиланд)
• Proviron capsules, производитель: The British Dispensary (Таиланд)
• Proviged (EPF), производитель: Euro Prime Farmaceuticals (Молдова)
• Proviged 50mg, производитель: Golden Dragon (Китай)
• Proviron, производитель: Schering AG (Германия)
• Provironum, производитель: Bayer Schering Pharma (Германия)
• Provironos, производитель: PharmaCom Labs (Молдова)
• Proviron-ver, производитель: Vermodje SRL (Молдова)
• Provirol-25, производитель: Lyka Labs Ltd (Индия)
• Mesviron 25, производитель: Genesis (Польша)
• Скрытый текст

  Месторанум , производитель: Шеринг (Дания, Швеция)
  Плюривирон , производитель: Аме (Германия)
  Вистимон, производитель: Йенафарм (Германия)

   

Стероидный профиль местеролона (Провирон):

• Активность вещества : 12 часов
• Классификация: Стероид Анаболического / Андрогенного происхождения
• Способ применения: таблетированный
• Дозировки: Мужчины от 25 до 200 мг/день / женщины 25 мг/день
• Акне: нет
• Задержка воды: Нет
• Высокое кровяное давление: нет
• Гепатотоксичность: Нет
• Ароматаза: Нет
• Прогестагенная активность: Нет
• DHT(дегидротестостерон)конвертация: Нет
• Снижение HPTA функции (выработка собственного тестостерона): Нет
• Прочая информация: Анаболическая активность(40%)\ Андрогенная активность(150%)
• Время обнаружения – 2 месяца

Эффекты местеролона (Провирон):

• Повышение либидо
• Блокирует ароматазу
• Увеличение свободного тестостерона в крови
• Увеличивает рельефность и жесткость мышц

Фармакологическое действие местеролона (Провирон):

Местеролон (mesterolone) – анаболический стероид производная дигидротестостерона обладает сильной андрогенной составляющей и слабыми анаболическими свойствами. Из-за высокой степени функции ГСПГ (глобулин, связывающий половые гормоны), местеролон улучшает работу других стероидов в организме за счет повышение свободного тестостерона в крови человека.

Местеролон действует в организме как ингибитор ароматазы, замедляя преобразование стероидов в эстроген, полностью блокируя рецепторы эстрогенов.

Применение местеролона (Провирон):

Прием (для мужчин):
Дозировка 50-150 мг/день. Максимальный прием препарата до 12 недель. Часто используеться, когда нужен низкий уровень эстрогенов и высокий уровень андрогенов. Например на сушке для увеличения сжигания жира.

Провирон 50-100 мг/день + тамоксифен 10-30 мг/день используется для предотвращения эстрогеновых побочных эффектов стероидов, а так же таких явлений как дека-дик,трен-дик итд. (прием провирона на курсе с тренболоном или нандролоном)

Прием (для женщин):
Местеролон не рекомендован женщинам из за высокой андрогенности препарата. Но считается 25\50 мг/день провирона + тамоксимен 10-20 мг/День может эффективно сжигать жировую прослойку у женщин.

Побочные действия местеролона (Провирон):

Местеролон (Провирон) - это сильнейший андроген, поэтому дозировки выше рекомендованных могут вызвать такие андрогенные побочные эффекты, как жирную кожу, акне, рост волос на теле и лице. Женщинам нужно помнить о вирилизующих эффектах стероидов, таких как огрубление голоса, нерегулярные месячные, изменение в структуре кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. При проявлении побочных эффектов препарат немедленно отменяется.

Торговые марки каберголина (cabergoline):

• Cabermore 0.5 (Dr. Morepen) 1tab, производитель: Dr. Morepen (Индия)
• Cabergoline Myber-0.5 (Moruf) 1tab, производитель: Moruf (Индия)
• SP Cabergolin, производитель: SP Laboratories (Молдова)
• Cabergoline Tablets, производитель: British Dragon Pharmaceuticals (Таиланд)
• Скрытый текст

  Agalates, производитель: TEVA Czech Industries (Чехия)
  Cabarsuss, производитель: Hexal (Швеция)
  Cabergoline, производитель: 1A Farma (Швеция)
  Dostinex, производитель: Pfizer (Европа)
  Берголак, производитель: Верофарм (Россия)
  Каберголин, производитель: Обнинская химико-фармацевтическая компания (Россия)

Эффекты каберголина (cabergoline):

• Снижение секреции пролактина;
• Предотвращение побочного действия прогестагенных стероидов;
• Повышение или нормализация собственной выработки тестостерона;
• Повышение или нормализация либидо;
• Предотвращение тестикулярной атрофии.

Фармакологическое действие каберголина (cabergoline):

Каберголин является ингибитором секреции пролактина. По химическому строению это производное алкалоида спорыньи эрголина, а по механизму действия агонист допаминовых D2-рецепторов. Стимулируя указанные рецепторы гипофиза, он вызывает выраженное и длительное угнетение секреции пролактина.

Каберголин оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких ее проявлений, как снижение либидо, тестикулярная атрофия и эректильная дисфункция у мужчин (или нарушение менструального цикла, галакторея и бесплодие у женщин).

В бодибилдинге и силовых видах спорта препараты каберголина используются во время или по завершению курсов анаболическо-андрогенных стероидов с прогестагенной активностью, а именно после нандролонов, тренболонов и оксиметолона. Его использование позволяет предотвратить (минимизировать) значительную часть их побочного действия.

Важно понимать, что сам каберголин не обладает анаболической, андрогенной или другой стимулирующей активностью, то есть его прием для прогресса физических показателей будет нецелесообразным. Это именно лекарственное средство, предназначенное для повышения безопасности курса, подобно антиэстрогенам.

Применение каберголина (cabergoline):

Средние рекомендуемые атлетам дозы равняются 0,5-1 мг раз в несколько дней. Это терапевтическая дозировка, которая используется для предотвращения побочных эффектов стероидных гормонов.

Действующее вещество противопоказано при печеночной и почечной недостаточности, а также молодым людям в возрасте до 16 лет.

Побочные действия каберголина (cabergoline):

Вероятны нежелательные эффекты со стороны сердечно-сосудистой, нервной, пищеварительной и дыхательной систем организма:

• Снижение артериального давления;
• Головокружения;
• Тревожность;
• Общая слабость;
• Бессонница;
• Тошнота, рвота или диарея;
• Некоторые другие.

В рамках рекомендуемой дозировки каберголин является относительно безвредным как для мужчин, так и для женщин.

Торговые марки летрозола (letrozole):

• Letrozol, производитель: SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Молдова)
• Letros, производитель: PharmaCom Labs (Молдова)
• Скрытый текст

  Летрозол, производитель: Kem Pharma, S.L. (Болагрия)
  Летрозол-Тева, производитель: Teva Pharmaceutical Industries (Израиль/Украина/Россия)
  Летрозол Фармлэнд, производитель: СП ООО Фармлэнд (Беларусь)
  Femara, производитель: Novartis (Швейцария)
  Fempro, производитель: Cipla Limited (Индия)

   

Эффекты летрозола (letrozole):

• Снижение концентрации эстрогенов до 75-95% от исходного уровня.
• Глобальный антиэстрогенный эффект.
• Мощное действие.
• Быстро действие.

Фармакологическое действие летрозола (letrozole):

Летрозол – это мощный нестероидный ингибитор ароматазы, подобно анастрозолу. Ароматаза является ферментом, при участии которого происходит конверсия андрогенов в эстрогены, – в основном  андростендиона и тестостерона в эстрон и эстрадиол.

Летрозол оказывает действие путем селективного связывания с гемом цитохрома P450, – субъединица фермента ароматазы. Это ведет к подавлению биосинтеза эстрогенов и общему снижению эстрогенной активности. Как результат на курсе стероидов препарат результативно предупреждает или устраняет эстрогенообусловленные побочные эффекты,  такие как избыточную задержку воды и гинекомастию (или липомастию) у мужчин.

Летрозол изначально разрабатывали в качестве противоопухолевого лекарственного средства, например, для женщин в постменопаузе с раком груди. Он был одобрен FDA (Food and Drug Administration) для применения человеком.

Применение летрозола (letrozole):

Для мужчин:
Применение летрозола сугубо пероральное. Рекомендуемые дозировки – 0.5-1.25 мг раз в 2-5 дней в профилактических целях или 1.25-2.5 мг в день или через день в экстренных случаях. Прием осуществляют именно в течение стероидного курса. Причем использование препарата оправдано только в составе тяжелых циклов, когда присутствует реальный риск формирования эстрогенозависимых побочных явлений.

Для женщин:
Спортсменками, как правило, не используется в связи с отсутствием необходимости.

Побочные действия летрозола (letrozole):

Потенциально: головокружение, головная боль, отечность, одышка, слабость, потливость, кожная сыпь, тошнота и рвота, некоторые другие. Осложнения возникают главным образом при злоупотреблении дозировкой и предрасположенности организма.

Перед приемом обязательно исключите официальные противопоказания!

Если взглянуть на структуру молекул двух препаратов, по классификации относящихся к группе трифенилэтиленов, то трудно не заметить, что они практически идентичны. Более того, практически идентичной оказывается и пространственная структура молекул, что явно свидетельствует о крайне близких свойствах кломида и тамоксифена. Близких, но не идентичных.

При более пристальном рассмотрении оказывается, что тамоксифен – препарат более мощный, и не просто «более» – а в несколько раз. Именно поэтому рекомендуемые дневные дозировки тамоксифена лежат в пределах 20-40 мг, тогда как для кломида они составляют уже 50-100 мг. Именно поэтому из двух препаратов лишь тамоксифен используется для борьбы с таким опасным заболеванием, как рак груди у женщин – кломиду с этой задачей справиться оказалось не по плечу.

Думается, именно вследствие различия в мощности этих двух препаратов, кломид, в конце концов, начал позиционироваться его производителями несколько иначе.

Все на борьбу с эстрогенами!

Понятно, что не борьба с раком груди стоит на повестке дня у бодибилдеров-мужчин. Нас с вами в значительной мере интересуют свойства рассматриваемых препаратов, которые позволяют им бороться с избытком эстрадиола в организме. Этот избыток возникает не только как следствие применения так называемых ароматизирующихся препаратов во время «гормональной терапии» – после ее окончания, как правило, производство эндогенного тестостерона существенно снижается, и организм «компенсирует» такое снижение повышением производства эстрадиола, что, по принципу «замкнутого круга» отодвигает восстановление производства организмом собственного тестостерона еще дальше.

Такое же повышение производства организмом эстрадиола наблюдается и вследствие возрастного снижения уровня эндогенного тестостерона, так что антиэстрогенные препараты вполне придутся «ко двору» мужчинам, чей возраст перевалил за сакраментальную отметку в 50 лет. Но об этом мы поговорим как-нибудь в другой раз, пока что только лишь заметим, что повышение уровня эстрогенов в крови – это не обязательно следствие применения ароматизирующихся препаратов.

Трифенилэтилены, к группе которых, как уже было сказано, относятся и кломид, и тамоксифен, обладают очень слабо выраженными эстрогенными свойствами. Но не это важно, важно то, что оба препарата способны присоединяться к рецепторам эстрадиола и, таким образом, «блокировать» их. К занятым рецепторам эстрадиол присоединиться уже, естественно, не может, следовательно, не может оказать и свое действие на организм. Мы с вами уже выяснили, что тамоксифен будет посильнее своего сегодняшнего оппонента в деле «оккупации» эстрогенных рецепторов.

Посему и возникла незнамо уж у кого в голове мысль позиционировать кломид в качестве препарата «восстановительной терапии» – он-де гораздо лучше справляется с восстановлением производства организмом (более точно – гипофизом) лютенизирующего гормона (ЛГ), а значит – и собственного тестостерона. Так это или нет, мы выясним немного ниже, пока что остановимся вот на чем.

И тамоксифен, и кломид лишь блокируют эстрогенные рецепторы, на уровень же собственно эстрогенов они никакого влияния не оказывают. Во время «гормональной терапии» это особого значения не имеет, но вот в восстановительный период… Здесь важно не только не дать эстрадиолу проявить свою активность на то время, пока восстанавливается производство собственного тестостерона – желательно как можно быстрее снизить концентрацию женского гормона в крови. А с этой задачей могут справиться лишь такие антиэстрогены, как провирон (местеролон) или аримидекс (анастрозол), к примеру. Так что использование одного из этих препаратов в восстановительный период is a must, как говорят англоязычные граждане.

Тамоксифен и уровень эндогенного тестостерона

А теперь вернемся к вопросу о влиянии двух героев нашей сегодняшней статьи на восстановление уровня эндогенного тестостерона. Еще в далеких 70-х годах столетия минувшего было проведено одно интересное исследование, о котором позже все как-то предпочли забыть. Казалось оно сравнения влияния кломида и тамоксифена на уровень тестостерона у людей с нормальным гормональным фоном и у страдающих олигоспермией. Нас интересовать будут лишь результаты, касающиеся «нормальных» людей.

Так вот, оказалось, что применение 20 мг тамоксифена в день на протяжении всего 10 дней приводило к повышению уровня эндогенного тестостерона на 42%. Такого же результата удавалось добиться при применении за тот же период времени 150 мг кломида ежедневно. Оно и не странно – как мы помним, тамоксифен посильнее кломида будет.

Теперь о лютенизирующем гормоне (ЛГ). Уровень его производства гипофизом зависит от того, насколько последний чувствителен к гормону, высвобождающему гонадотропин (ГВГ). Выше чувствительность – больше производится ЛГ, ниже – понятно, меньше. Так вот что интересно: действительно, кломид повышал уровень ЛГ, но ТОЛЬКО в указанный десятидневный период! В то же самое время этот препарат, пусть и в незначительной мере, но все же ПОНИЖАЛ чувствительность гипофиза к ГВГ, что приводило, в случае дальнейшего применения кломида, к ПАДЕНИЮ уровня ЛГ. Тамоксифен же, наоборот, повышал чувствительность гипофиза к ГВГ, и пролонгирование его приема до 6 недель привело к повышению уровня ЛГ на 72%, а уровня тестостерона – на 83% по сравнению с базовым! Так что и здесь преимущество тамоксифена просматривается достаточно явно – длительное применение кломида выглядит попросту неоправданным.

И еще об одной немаловажной детали. Как вы, должно быть, знаете, и тестостерон, и эстрадиол находятся в крови преимущественно в связанном состоянии, связывает их особый белок – ГСПГ (глобулин, связывающий половые гормоны). Будучи связанным, ни тот, ни другой гормон свою активность практически не проявляет. Так вот, применение кломида приводит к повышению уровня ГСПГ в крови, применение тамоксифена – нет. С одной стороны, такое повышение явно на пользу – связанный эстрадиол становится неактивным, с другой – связывается ведь не только эстрадиол, но и тестостерон…

Еще три преимущества тамоксифена и один недостаток

У тамоксифена есть и еще три преимущества, делающих его использование приоритетным по сравнению с кломидом. Во-первых, этот препарат повышает уровень холестерина высокой плотности (ХВП) в крови. Нелишним будет напомнить, что превышение уровня ХВП («хорошего» холестерина) над уровнем холестерина низкой плотности («плохого») снижает, и существенно, риск сердечно-сосудистых заболеваний, столь характерных для спортсменов соревновательного уровня.

Во-вторых, тамоксифен, будучи по своей природе очень мягким эстрогеном, проявляет эстрогенную активность в печени очень явно. Такое его влияние на печень в целом сказывается на организме весьма позитивно (за исключением одного случая, речь о котором пойдет ниже).

В-третьих, тамоксифен безопаснее кломида. Установлено, что долговременное применение кломида может оказать необратимое влияние на зрение. Не в сторону его улучшения, естественно. Конечно, такой эффект проявляется лишь при долговременном приеме кломида, и то далеко не у всех, но…

Ну а теперь о «ложке дегтя», впрочем, вы уже, наверное, догадались, о чем идет речь. Тамоксифен, пусть и не в очень значительной мере, но все же подавляет производство организмом инсулиноподобного фактора роста (ИФР1), этот недостаток вытекает из рассмотренного вторым преимущества. Кломид же, менее активно проявляя себя в печени в качестве эстрогена, таким недостатком обладает тоже, но в куда меньшей степени.

Часто бывает так, что популярность тому или иному фармакологическому препарату приносит использование его не по прямому назначению. «Виагра» – самое яркое тому подтверждение. А есть препараты, которые с успехом используются как для тех целей, для которых они и были созданы, так и по совершенно новым направлениям. Именно к таким препаратам относятся ингибиторы ароматазы.

Что такое ингибиторы ароматазы

Ингибиторы ароматазы принадлежат к классу антиэстрогенов. Как вы знаете, тестостерон может превращаться в эстрадиол (самый мощный эстроген) при непосредственном содействии такого фермента, как ароматаза. При содействии этого же фермента андростендион превращается в еще один эстроген – эстрон. Задача антиэстрогенов – такого превращения не допустить. Ингибиторы ароматазы выполняют ее путем присоединения к этому ферменту вместо тестостерона. Естественно, тестостерон к «занятому» ферменту присоединиться уже не может, а без ароматазы реакция превращения идти не будет.
К «классическим» ингибиторам ароматазы относятся «Аримидекс» (действующее вещество анастрозол), «Аромазин» (действующее вещество экземестан) и «Фемара» (действующее вещество летрозол). Последний препарат и стал объектом одного интересного исследования, речь о котором пойдет ниже.

Есть еще и «неклассические» ингибиторы ароматазы – аминоглютетимид («Ориметен», «Цитадрен») и местеролон («Провирон»). Первый, помимо того, что он является ингибитором ароматазы, тормозит биосинтез эстрогенов. Впрочем, его действие достаточно слабое, по силе он уступает «классическим» ингибиторам ароматазы. То же самое можно сказать и о местеролоне: как ингибитор ароматазы он еще более слаб. Кстати, частично этот препарат выступает в качестве конкурента (антагониста) эстрогенных рецепторов, хотя такой вид активности и не является для него основным. Ни местеролон, ни аминоглютетимид я в данной статье рассматривать не буду.

Одно интересное исследование

Сосредоточимся на рассмотрении «классических» ингибиторов ароматазы, то есть – анастрозола, экземестана и летрозола. Все они весьма похожи по своему действию, так что все, что будет сказано ниже, можно смело отнести к любому из них. Но в исследовании, проведенном в далеком ныне 1993 году, рассматривался только летрозол. Отчет об исследовании был опубликован в «Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism» (Trunet P.F., Mueller P., Bhatnagar A.S., Dickes I., Monnet G., White G. Open dose-finding study of a new potent and selective nonsteroidal aromatase inhibitor, CGS 20 267, in healthy male subjects). В результате проведенного эксперимента были получены неопровержимые доказательства того, что даже весьма невысокие дозы летрозола приводили к повышению секреции лютенизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, что, в конце концов, давало повышение уровня эндогенного тестостерона. Зависимость между дозой летрозола и уровнем повышения тестостерона сведена в таблицу (см. ниже).

Одна таблетка «Фемары» содержит 2,5 мг летрозола. Следовательно, 30 мг летрозола – это 12 таблеток «Фемары». Дорогое, надо сказать, удовольствие… Однако, согласно тому же исследованию, по истечении трех недель после приема этой дозы уровень тестостерона все еще оставался повышенным, и не просто, а на 77 процентов! Игра, все же, стоит свеч.

Как это применить на практике

Повторю еще раз: и анастрозол, и экземестан по своему действию от летрозола практически не отличаются. Не отличаются они практически и по цене («Аромазин», содержащий в качестве действующего вещества экземестан – наиболее дешевый препарат, его стоимость несколько ниже, чем у «Аримидекса» и «Фемары»; последний является самым дорогим). По эффективности на первое место можно поставить «Фемару» (летрозол) – одна таблетка препарата связывает до 90% ароматазы. Лишь немного «Фемаре» уступает «Аромазин» (экземестан), у «Аримидекса» (анастрозола) эффективность одной таблетки находится на уровне 78-80%. Однако на практике такой разницей можно пренебречь и утверждать, что 12 таблеток «Аримидекса» по эффективности равны 12 таблеткам «Фемары».

В дальнейшем я не буду упоминать наименования действующих веществ ингибиторов ароматазы, заменяя их словом «ингибиторы» или словосочетанием «ингибиторы ароматазы». Еще одна условность – дозировка будет указываться не в миллиграммах, а в таблетках. Понятно, что такая доза, как, к примеру, «12 таблеток», в равной степени может относиться как к летрозолу, так и к аримидексу либо экземестану.

Применение в качестве отдельного «цикла»

Наиболее подходит «цикл», построенный исключительно на ингибиторах ароматазы, для начинающих. После двух-трех месяцев такого курса спортсмен, решивший приобщиться к «химии», может переходить к применению андрогенов и анаболических стероидов (ААС).

Более дешевый вариант предусматривает применение четверти таблетки через день на протяжении всего «цикла». Это даст подъем уровня эндогенного тестостерона приблизительно на 50%. Если этого мало, можно использовать более дорогой вариант «цикла». Он предусматривает прием 12 таблеток ингибитора ароматазы раз в 10-14 дней. Такое применение препаратов приведет к повышению уровня эндогенного тестостерона примерно в два раза.

Впрочем, ограничивать применение «циклов», построенных на основе ингибиторов ароматазы, только «химиками»-новичками вряд ли стоит – и те, кто уже имеет достаточный опыт в фармподготовке, могут извлечь из этих «циклов» пользу.

Применение в качестве «мостика» между «циклами»

Ингибиторы ароматазы могут найти применение и при восстановлении после «цикла» ААС. В этом случае их можно использовать вместо традиционных тамоксифена или кломида. На мой взгляд, оптимальным будет прием 0,5-1 таблетки ингибитора через день. Восстановительный «курс» должен, безусловно, включать и антикатаболические агенты (хотя бы один), присутствие же всевозможных «бустеров тестостерона» становится в этом случае необязательным.

Можно придумать и другие варианты применения ингибиторов ароматазы, но пока ограничусь только этими.

В спортзале начался диспут, Суть в следующем :

оппонент утверждает, что Провирон практически (и даже лучше) чем Тамоксифен.

Человек как бы не новичок в фарме, советы дает не плохие, НО мое мнение - они оба нужны на курсе.

Тамоксифен - это средство, которое блокирует эстрогеновые рецепторы, однако не препятствует образованию самих эстрогенов, он в большей степени способствует восстановлению собственного тестостерона.

Провирон - соединяясь с ферментом ароматазой, ингибирует конверсию стероидов в эстрогены, однако у него гораздо меньшая способность восстанавливать секрецию тестостерона. Т.Е. идеально - на курсе провирон, после - тамокс. Именно так я и стараюсь делать.

Я ошибаюсь ?

Провирон на курсе:

Хотел спросить если кто знаком с данным препаратом, как он работает в качестве ингибитора, т.е. Именно блокирует рецеторы или просто понижает уровень эстрогена. В данный момент курс гр + пропионат. Есть предрасположенность к гино.

Торговые марки Экземестана (exemestane):

• Exedrol, производитель: SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Молдова)
• Exos, производитель: PharmaCom Labs (Молдова)
• Скрытый текст

  Аромазин, производитель: Cipla (Индия)

   

Эффекты Экземестана (exemestane):

• Блокирование ферментов ответственных за ароматизацию на 85%

Фармакологическое действие Экземестана (exemestane):

Экземестан - необратимый стероидный блокатор эстрогенов, похожий по структуре на природный стероид андростендион, его действие выражается в блокировке ферментов, ответственных за синтез эстрогена.

Экземастен один из самых эффективных блокаторов на сегодняшнее время. Испытания показывают, что экземестан подавляет до 85% эстрогена в организме человека. Действия экземестана обусловлено необратимым связыванием с активными ферментами гормонов, что делает их неактивными.

Экземестан не имеет прогестагенной и эстрогенной активности, лишь небольшой андрогенной активностью. В больших дозировках не оказывает влияние на синтез кортизола и альдостерона в надпочечниках. Небольшое увеличение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке крови обусловлено благодаря механизму обратной связи. На уровне гипофиза, снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе.

Применение Экземестана (exemestane):

Для мужчин:
Если используется для профилактики предотвращения побочных эффектов во время тяжелого курса, то достаточно пол таблетки каждый день, либо по одной таблетки(25мг) через 1-2дня. Если побочных эффекты проявились, то следует принимать по одной таблетки каждый день до исчезновения побочных эффектов. Прием осуществлять после приема пищи.

Побочные действия Экземестана (exemestane):

• утомляемость
• увеличение уровня плохого холестерина в крови
• головокружение
• головная боль
• бессонница
• депрессия
• астения
• тошнота
• боли в области живота
• анорексия
• запор
• диспепсия
• ощущения жара
• кожная сыпь
• алопеция
• усиление потоотделения